2023 Autor: Jake Johnson | [email protected]. Zadnja izmjena: 2023-05-24 23:12
Aspirin je možda najpoznatiji i najuspješniji lijek na svijetu, koji se koristi kao analgetik, antipiretik, protuupalno, pa čak i antitrombocitno sredstvo.
Svojstva koja njegova struktura nudi protiv bolova poznata su još od Hipokratovog vremena, vekovima se propisivala kao lek protiv groznice ili reumatizma, a trenutno se koristi i u prevenciji kardiovaskularnih bolesti.
Aspirin je bio prvi lijek koji je proučavan i klinički procijenjen prije nego što je stavljen na tržište, 1899. godine, obilježavajući stogodišnjicu njegove sinteze 1997. Sirćetni estar 2-hidroksibenzojeve kiseline (ili salicilna kiselina), 2-acetiloksibenzojeva kiselina (acetilsalicilna kiselina), ali svima poznata po svom trgovačkom nazivu, aspirin, ima svjetsku potrošnju od oko 100 milijardi tableta samo u SAD-u, svake godine se proizvede oko 10.000 tona ove pilule.
Salicilna kiselina, dobija se izolacijom ekstrakata iz kore bele vrbe (Salix alba), koja se od davnina koristila za borbu protiv groznice i bolova uopšte, sa dokazima o njenoj upotrebi još u vreme Hipokrat, ili Egipćani.
Bilo je to 1763. godine, kada je engleski velečasni, Edward Stone, izvijestio Kraljevsko društvo o velikim antipiretičkim svojstvima koje posjeduje kora bijele vrbe. Ispitivanja su obavljena isporukom ekstrakata unačin čaja, pacijentima s febrilnim stanjima, primjećujući poboljšanje simptoma. Nakon toga su nastavili proučavati, sve dok nisu izolovali aktivni princip biljke, koji su nazvali salicin. Arhitekta izolacije aktivnog sastojka bio je njemački profesor farmacije, Johann Buchner, 1828.
Od tada, mnogi naučnici su pokušavali da poboljšaju i nastave istraživanje sa salicinom, ali to je bilo 1838. godine, kada je Raffaele Piria, uspio odvojiti salicin u šećer i aromatično jedinjenje. Podvrgavajući ovo jedinjenje hidrolizi i oksidaciji, uspeo je da ga pretvori u kristalizovano i bezbojno jedinjenje koje je nazvao salicilna kiselina.
Tako je evoluirao put ka sadašnjem aspirinu, 1853. godine, kada je francuski hemičar, Charles Frederic, po prvi put sintetizirao salicilnu kiselinu. Ali sve do 1897. nije bilo moguće sintetizirati sa dobrom čistoćom, jer se ovo djelo pripisivalo Félixu Hoffmannu, u kući Bayer.
Dvije godine nakon sinteze, Heinrich Dreser, njemački farmakolog, opisao je terapeutska svojstva ove supstance, što je omogućilo njenu komercijalizaciju, postajući prvi važan lijek u svijetu. Bayer kuća, koja joj je dala komercijalni naziv Aspirin, i danas, zaštitni znak registrovan od strane pomenute farmaceutske industrije u mnogim zemljama.
Na tjelesnom nivou, aspirin djeluje kao prekursor salicilne kiseline, koja nepovratno inhibiraciklooksigenaza, enzim odgovoran za iniciranje sinteze prostaglandina, molekula koji su zauzvrat odgovorni za izazivanje upale i bola, stoga se ovaj lijek koristi kao protuupalni, između ostalog.
Takođe, tromboksan A2, izveden iz prostaglandina, proizvodi agregaciju trombocita, koja je neophodna za zgrušavanje krvi u ranama. Ova činjenica, dobra u slučaju rana, može biti fatalna ako se dogodi unutar arterije, jer može uzrokovati srčani ili moždani udar, ovisno o tome gdje se ugrušak pojavi.
Studije iz 1980-ih su pokazale da uzimanje aspirina kod muškaraca značajno smanjuje (skoro 50%) stopu smrtnosti od srčanih udara.
Primjena ovog lijeka se i dalje proučava, jer se vjeruje da može pomoći kod komplikacija u trudnoći, virusnih upala kod pacijenata sa AIDS-om, kod demencije, a može pomoći i u slučaju raka i još mnogo toga.
Međutim, kao i sve, ima svoju najgorčiju stranu, jer ima neželjene nuspojave, poput toksičnosti za jetru, produženja krvarenja, izazivanja iritacije želuca itd. Zbog ovih i drugih nedostataka, razvijeni su i drugi lijekovi koji se po primjeni takmiče s aspirinom, posebno zbog njegovog analgetskog svojstva, kao što je poznati ibuprofen.
Za nabavku aspirina u laboratoriji potrebno je:
- Salicilna kiselina
- Acetic Anhidrid
- Sumporna kiselinakoncentrat
- Otvor željeznog hlorida.
Budi dio salicilne kiseline, dodajući 5 grama u tikvicu ovim redoslijedom, zajedno sa 10 ml. anhidrida sirćetne kiseline i 1 ml koncentrovane sumporne kiseline. Protresemo da se promiješa i zagrijemo u bain-marie-u, uvijek iznad 70ºC, otprilike 5 minuta.
Acetilacija fenolne -OH salicilne kiseline, sa anhidridom octene kiseline, odvija se vrlo sporo, iako se sama reakcija odvija brzo, čak i na sobnoj temperaturi, dajući karakterističnu toplotu zbog sumpora koji smo dodali.
Zatim ostavite da se smjesa ohladi dok se ne istaloži i ne formira kristale aspirina.
Kada se dobiju kristali, dodaje se oko 50 ml hladne vode, dobro promeša, i odmah zatim se filtrira kako bi se kristali sakupili i dalje sušili.
Prečišćavanje se vrši ispiranjem hladnom vodom, ponavlja se sve dok voda iz navedenih pranja, pri dodavanju kapi željeznog hlorida, ne postane ljubičasta, tako da ćemo pročišćeni proizvod imati kada voda bude prozirna.
Sljedeći korak će biti ponovno filtriranje našeg proizvoda i nastavak sušenja taloga.
Na kraju prelazimo na provjeru prečišćavanja proizvoda, koji bi trebao biti bijeli ili bezbojni kristalni prah, slabo rastvorljiv u vodi, ali rastvorljiv u alkoholu. Proizvod mora imati tačkufuzije koja će oscilirati između 134-135 ºC.
